标记化合物的合成——Ⅳ.呋喃丙胺-1-~(14)C和γ-六六六-~(14)C的合成

  • 摘要: <正> 国产抗日本住血吸虫病药物呋喃丙胺N-异丙基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸胺,其制备方法据雷兴翰等报道,是用糠醛与乙酸酐经Perkin反应制成β-呋喃丙烯酸,再硝化成β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸;后者制成酰氯后再与异丙胺缩合得到呋喃丙胺。但这合成路线制备~(14)C标记的呋喃丙胺需要过量很多的~(14)C-乙酸酐,故不适用。本文报道呋喃丙胺-1-~(14)C的合成,其设计的合成路线系先以溴乙酸乙酯-1-~(14)C(Ⅰ)与三苯基膦缩合成

     

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